Is comhdhúil orgánach é hidreaclóiríd Dexmedetomidine leis an bhfoirmle mhóilíneach C13H17ClN2. Is agónaí receptor adrenergic alfa 2 é le gníomhaíocht analgesic agus támhachán.
Is gníomhaí receptor adrenergic A2 sách roghnach é Dexmedetomidine le héifeachtaí támhacháin. Nuair a fhaigheann ainmhithe insileadh mall infhéitheach de dexmedetomidine 10-300 μ g/kg, is féidir éifeachtaí roghnacha ar ghabhdóirí adrenergacha a2 a thabhairt faoi deara. Ag dáileoga níos airde (³ 1000mg/kg), áfach, bíonn tionchar ag insileadh mall nó tapa infhéitheach ar ghabhdóirí a1 agus a2 araon.
Tocsaineacht ghéiniteach
Bhí torthaí tástála Ames agus tástála sóchán géine dearfach cille mamaigh diúltach le haghaidh dexmedetomidine. Bhí an tástáil shaobhadh crómasóim lymphocyte daonna in vitro faoi choinníollacha gníomhachtaithe meitibileach S9 i bhfrancaigh agus an tástáil micronucleus in vivo i lucha NMRI dearfach, ach bhí an tástáil shaobhadh crómasóim lymphocyte daonna in vitro le nó gan coinníollacha gníomhachtaithe meitibileach S9 agus an tástáil micronucleus in vivo i Bhí lucha CD1 diúltach.
Tocsaineacht atáirgthe
Ní raibh aon éifeacht ag instealladh subcutaneous laethúil dexmedetomidine ag dáileog suas le 54 μ g/kg (arna ríomh bunaithe ar mg/m2, níos ísle ná an dáileog infhéitheach daonna uasta a mholtar) ar thorthúlacht i bhfrancaigh fireann nó baineann 10 seachtaine agus 3 seachtaine. roimh chúpláil féin go dtí cúplála.
Tugadh instealladh subcutaneous de dexmedetomidine ag dáileog suas le 200 μ g/kg do francaigh ar laethanta 5-16 an toirchis, agus ag dáileog suas le 96 μ g/kg do choiníní ar laethanta {{3 }} toirchis, gan aon éifeachtaí teratogenic faoi deara. De réir ríomh mg/m2, tá an dáileog le haghaidh francaigh comhionann le dhá oiread an uasdáileog infhéitheach a mholtar le haghaidh riarachán daonna; De réir luach AUC an druga plasma, tá an leibhéal nochta i gcoiníní cosúil leis an leibhéal nochta ag an dáileog insteallta infhéitheach daonna uasta a mholtar. Ag dáileog de 200 μ g/kg, breathnaíodh tocsaineacht féatais i bhfrancaigh, rud a léirigh caillteanas méadaithe tar éis ionchlannú agus laghdú ar líon na sliocht a tháinig slán. Is é 20 μ g/kg an dáileog gan éifeacht (arna ríomh bunaithe ar mg/m2, níos ísle ná an dáileog infhéitheach daonna uasta a mholtar).
Mar thoradh ar instealladh subcutaneous de dexmedetomidine i francaigh ón 16ú lá de thoircheas go dtí an lachtadh bhí cailliúint meáchain sa sliocht ag dáileoga 8 agus 32 μ g/kg (arna ríomh bunaithe ar mg/m2, níos ísle ná an dáileog infhéitheach daonna uasta a mholtar), agus chonacthas moill ar fhorbairt fheidhm mhótair sa ghrúpa dáileog 32 μ g/kg. Léirigh giniúint F2 an ghrúpa dáileog 32 μ g/kg tocsaineacht suthach agus féatais freisin. Níor tugadh faoi deara aon tocsaineacht ag dáileog 2 μ g/kg.
Léirigh instealladh subcutaneous de dexmedetomidine radiolabeled i bhfrancaigh torracha iompar placental.
Clibeanna Te: hidreaclóiríd dexmedetomidine, monaróirí hidreaclóiríd dexmedetomidine tSín, soláthraithe
